彩運來醫藥製劑事業一部項目一中心主持研究的琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊開展了體內評價研究 ，結果顯示項目組自主研製的產品與參比製劑在體內的主要藥代動力學參數接近 。該產品的成功表明公司項目組在多單元分散型緩釋製劑的產品設計原理 、處方工藝開發與優化 、技術標準建立及控製策略 、BE風險評估等方麵的研究方案具備較強的科學性 、較係統的可行性 ，同時代表著公司所建立的緩控釋製劑平台技術和管理更趨成熟化 。
產 品 介 紹
原研背景
琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊是Sun Pharma公司開發的505(b)(2)產品 ，用於高血壓 、心力衰竭和心絞痛 。部分安全性和有效性內容參考了RLD產品Toprol-XL（琥珀酸美托洛爾緩釋片）相關內容 。2018年1月26日美國FDA批準本品上市 ，商品名為Kapspargo Sprinkle ，規格為25mg 、50mg 、100mg和200mg 。在國家藥品監督管理局查詢 ，琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊目前未在境內上市 ；日本 、歐盟均無琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊上市 。國家藥品監督管理局已公布的《仿製藥參比製劑目錄》已明確本品的參比製劑 。
分子式
：C34H56N2O10
分子量 ：652.82
適用範圍
適應症 ：適用於治療高血壓 、心絞痛 、伴有左心室收縮功能異常的症狀穩定的慢性心力衰竭,以及涉及異常快速心率的多種情況 。
規格 ：25mg 、50mg 、100mg和200mg 。
用法用量 ：
成人高血壓 ：通常的初始劑量為每天25至100mg ，每周（或更長）調節至最佳血壓 。
6歲及以上兒童高血壓 ：推薦的起始劑量為1mg/kg/d ，每次不超過最大初始劑量不超過50mg/d 。
心絞痛 ：常用初始劑量為每日一次 ，100mg/次 ，每隔一周逐漸遞加劑量 ，直到取得最佳治療效果或心率明顯減慢 。
心力衰竭 ：推薦起始劑量為25mg ，每日1次 ，連續兩周 ，每兩周加倍劑量至最高耐受劑量或最高200mg 。
臨床優勢
目前臨床上使用的美托洛爾隻有肌肉注射劑 、口服片劑 。肌肉注射劑缺點是注射時會引起注射部位疼痛和刺激 ，容易導致局部硬結 ，最大的問題是患者順應性差 ，故目前國內市場幾乎均為口服片劑主宰 。
美托洛爾作為控製高血壓的常用藥物，需長期按時給藥 ，普通口服速釋片通常需要日服3次 ，不少患者做不到按時服藥 ，從而導致服藥無效 ，達不到治療目標 。琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊作為治療高血壓的緩釋製劑 ，單日口服1次藥效可長達12小時以上 ，大大提高患者順應性 ，專為高血壓患者“量身設計” 。
市場前景
琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊屬於β1的選擇性（心髒選擇性）腎上腺素能受體阻斷劑 ，對高血壓 、心絞痛 ，心力衰竭等疾病均有良好的治療效果。琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊不僅可以整吞 ，而且如果患者吞咽困難 ，可以打開膠囊後 ，將其內容物灑在柔軟的食物上或通過鼻胃管給藥 。自2016年開始 ，用藥需求一直保持穩定增長 ，近年來市場銷售額逼近至近20億 。隨著人民生活條件的不斷改善 ，各種加工食品泛濫 ，快節奏的生活方式成為導致高血壓 、心髒病發病的重要因素 ，臨床用藥需求也必將不斷攀升 。
美托洛爾的緩釋膠囊劑型目前國內尚屬空白 ，既未在境內上市 ，也無原研進口 ，有巨大的開發潛力和前景 ，就看誰能夠“先下手為強” ，把控美托洛爾緩釋膠囊劑的格局 ，提前占領市場 。
*備注:
數據來源 ：NPMA 、CDE 、米內網 、戊戌網等 。
晶 易 優 勢
原料藥 ：本品種已有穩定 、合格的原料藥供應商 ，可關聯審評 。
製劑（緩釋製劑） ：琥珀酸美托洛爾緩釋膠囊作為緩釋製劑 ，有著較大的技術壁壘 ，對緩控釋理論知識和項目經驗都有很高的要求 ，這也是造成該品種在國內市場至今空白的主要原因 。然而 ，經項目組不斷的艱難攻克 ，本公司在該項目上已完成小試研究 、放大生產及轉移 、BE試驗 ，結果均與參比製劑一致 。如進行項目重新開發 ，從項目立項至申報總周期可控製在12個月內 ，可節省巨大時間和人力成本 。
彩運來藥學研究實力 ：在製劑研究領域，彩運來醫藥建有全麵的製劑研究與評價平台 ，在緩控釋製劑 、兒童製劑 、普通口服固體製劑 、經皮膚遞藥係統 、長效注射劑研究方向具有獨特優勢和豐富經驗 。目前已完成項目開發200餘個 。
彩運來臨床研究實力 ：專家隊伍和臨床研究資源豐富 ，己在全國70餘家醫院開展合作 ，成功完成BE/PK/Ⅰ~Ⅲ期/IIT研究400餘項 。公司目前共建有一個科研BE病房，床位數120張 ，從藥品到位至臨床總結報告交付最快1個月完成 。臨床項目開展過程中可通過反向研究進行製劑評估 ，提高臨床試驗成功率 。
